【摘 要】
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目的:探讨丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的制备工艺及其治疗裸鼠肝癌的作用.方法:采用乳化溶剂蒸发法制备丹参酮ⅡA多级纳米粒;扫描电镜照片评价纳米微粒表面结构;光学显微镜观察
【机 构】
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上海中医药大学附属龙华医院中医肿瘤研究所
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目的:探讨丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的制备工艺及其治疗裸鼠肝癌的作用.方法:采用乳化溶剂蒸发法制备丹参酮ⅡA多级纳米粒;扫描电镜照片评价纳米微粒表面结构;光学显微镜观察纳米粒的粒径分布;检测丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的包封率、载药量等,并观察体外药物释放规律.CCK-8法观察细胞毒性,以及对人原位肝癌裸鼠动物模型的生长抑制作用.比较治疗后各组裸鼠的肿瘤生长情况、生存时间.结果:丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒大小均匀,外形圆整,平均粒径为190nm,Zeta电位为4.3my,包封率和载药量分别为94.12±5.2％、2.05±0.12％.制成纳米制剂后与游离的丹参酮ⅡA单体相比释放速度明显减慢,丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒在在120小时累积释放量为72.59％.CCK-8比色法观察人肝癌细胞生存率,与丹参酮ⅡA相比,丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的细胞毒性明显增加.治疗后与等剂量丹参酮ⅡA相比,丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒组瘤体体积、重量和肿瘤生长率明显低于其它各组(P＜0.01);生存期明显长于其他各组(P＜0.0l).结论:研究采用乳化蒸发法建立了RGD修饰的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒制备方法.与丹参酮ⅡA相比,丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒随着时间的延长能够将药物逐步释放出来,具有良好的缓释特征和肿瘤靶向作用.丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒能有效提高丹参酮ⅡA的细胞毒性,对裸鼠肝癌具有较好的治疗作用,并能明显延长荷瘤裸鼠的生存期.
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