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目的 简述近年来针对抗凋亡蛋白成员Mcl-1蛋白结构、功能及其小分子抑制剂的国内外研究进展，为研发新型Mcl-1蛋白抑制剂提供参考。方法 通过调研国内外文献，较全面的介绍Mcl-1蛋白的结构与功能特点，及其抑制剂的研究现状与发展趋势。结果 Mcl-1蛋白作为抗凋亡蛋白成员对细胞凋亡具有重要的调节作用，其表达异常可导致恶性肿瘤的发生，因此通过抑制Mcl-1蛋白的抗凋亡功能可促进细胞凋亡并提高肿瘤细胞对放疗和化疗的敏感性。结论 Mcl-1蛋白抑制剂的研究对癌症治疗具有重要意义。