【摘 要】
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螺吲哚酮骨架在天然产物和合成生物活性分子中是普遍存在的。尤其是五元环的手性螺环吲哚酮衍生物骨架是非常重要的,因为它们具有多样的生物活性和结构复杂性,这吸引着有
【机 构】
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北京理工大学化工与环境学院,北京市海淀区中关村南大街5号,100081
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螺吲哚酮骨架在天然产物和合成生物活性分子中是普遍存在的。尤其是五元环的手性螺环吲哚酮衍生物骨架是非常重要的,因为它们具有多样的生物活性和结构复杂性,这吸引着有机化学家追求高效的合成方法[1,2]。构筑这种结构的关键挑战是多个立体手性中心的形成。因此,从容易获得的原料开发高效、高选择性的新策略来合成这种螺吲哚酮衍生物是很有意义的。本文发展了3-烯基吲哚酮和α-亚烷基丁二酰亚胺在金鸡纳碱衍生的方酰胺催化下的Michael/Michael 串联反应,以高产率(up to 93％)和极好的非对映和对映选择性(up to ＞99：1 dr,98％ee)获得具有五个连续立体中心的螺吲哚酮五元环并丁二酰亚胺衍生物。此外,该反应也可以按克级规模进行,并能获得同样的高立体选择性；产物也可以方便转化为其它重要杂环化合物。
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