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Wnt信号通路参与并精细调控体轴建立、器官形成等胚胎早期发育过程,同时也通过影响细胞增殖和存活、干细胞维持和自我更新与定向分化等决定着细胞命运.Wnt信号通路失调与癌症、骨质疏松等多种疾病的发生发展密切相关.近期，筛选到Wnt信号通路的一个新的小分子激活剂HLY78和一个小分子抑制剂NC043，借助化学生物学的手段和方法，通过对这两个小分子的作用靶点机制的研究，帮助更加深入地认识了Wnt信号通路信号转导的分子机理。在这个报告中，将介绍这两个小分子化合物的发现及其作用靶点机制，阐释对Wnt信号膜质传递机制及其下游转录激活机制的新的理解和认识。