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头颈部恶性肿瘤(Head and Neck Cancer,HNC)发生率约为14/10万,占全身恶性肿瘤的16％-40％,每年新发病例约50万,在中国亦比较常见,约占全身恶性肿瘤的10％.本文首先介绍了西妥昔单抗、尼妥珠单抗等表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂的药理及临床疗效，其次探讨了晚期不可切除口腔颌面-头颈癌的靶向综合治疗，随着更大数量的多中心随机临床实验的开展，进一步积累和丰富客观的临床试验数据;各学科间技术的相互交叉渗透，新的分子靶向药物的研发和临床应用，将为头颈部恶性肿瘤患者带来新的希望。靶向治疗与传统治疗最佳联合方案的优化，以及个体化肿瘤靶向治疗和多靶点联合治疗的进行，头颈肿瘤靶向治疗效果将得到极大的改进，头颈肿瘤患者的生存率和生存质量将会有明显改善。