磷酸化Bcl-2蛋白的BH3模拟分子-基于细胞模型的定向筛选和构效关系研究

来源 :第八届全国化学生物学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户：sxh6916

【摘要】

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BH3沟槽是Bcl-2家族蛋白共有的结构域,是该家族成员相互作用的界面.但是,磷酸化修饰的Bcl-2蛋白(pBcl-2),其BH3沟槽可能发生构象变化,使蛋白相互作用的识别和功能发生改变,从

【作者】

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宋婷刘宇博张志超

【机构】

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大连理工大学化学学院,精细化工国家重点实验室大连市甘井子区红凌路2号,116023

【出处】

：

第八届全国化学生物学学术会议

【发表日期】

：

2013年9期

【关键词】

：

蛋白质化学磷酸化Bcl-2蛋白 BH3模拟分子功能机制

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BH3沟槽是Bcl-2家族蛋白共有的结构域,是该家族成员相互作用的界面.但是,磷酸化修饰的Bcl-2蛋白(pBcl-2),其BH3沟槽可能发生构象变化,使蛋白相互作用的识别和功能发生改变,从而赋予肿瘤细胞新的凋亡分子机制.利用构建的细胞筛选模型和化学生物学活性检测,从BH3 mimetic,S1的衍生物中,筛选到了S1-16.

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