通过[3+2]环加成\\缩环反应序列快速构建含有三氟甲基的氧化吲哚螺环丙烷类化合物

来源 :中国化学会第29届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yeyeh
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  螺环氧化吲哚,特别是氧化吲哚螺环丙烷是一类具有显著生物活性的杂环化合物,广泛存在于多种天然产物和药物分子中[1]。从另一方面讲,由于氟元素在各种农药医药级材料中表现出的独特效应,将三氟甲基官能团引入各种碳/杂环中,是近年来受到化学家和材料学家广泛关注的议题[2]。我们小组长期致力于设计新型串联反应并应用于碳/杂环化合物的高效构建[3],在这些工作基础上,我们设计了新颖的[3+2]环加成/缩环反应序列,利用3-烯基氧化吲哚和原位生成的2,2,2-三氟重氮乙烷为原料,高效高非对映选择性的构建了多种三氟甲基取代的氧化吲哚螺环丙烷结构。同时,我们还发现通过在反应体系中加入DABCO,可以得到另一种三氟甲基取代的氧化吲哚螺二氢吡唑类化合物。
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