【摘 要】
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α7烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)是脑胆碱能神经系统中的一个重要部分,并且它与副交感神经系统末端的胆碱能抗炎通路相互联系。脑中的
【机 构】
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海南大学热带生物资源教育部重点实验室,海口市海洋药物重点实验室,海南 海口 570228
【出 处】
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第十一届中国生物毒素研究及医药应用年会
论文部分内容阅读
α7烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)是脑胆碱能神经系统中的一个重要部分,并且它与副交感神经系统末端的胆碱能抗炎通路相互联系。脑中的α 7 nAChRs的作用涉及中枢神经系统的认知功能,故其激动剂和拮抗剂可用于多个认知功能障碍和炎症相关疾病的治疗,以及疾病机理的研究。其小分子激动剂能穿过血脑屏障且适用于多种认知功能障碍的治疗,如阿尔兹海默病和精神分裂症；其拮抗剂是激动剂的一个异构物家族, 以芋螺毒素和金环蛇毒素为主要代表。因而,α7nAChRs已成为筛选与之相关的疾病治疗药物的重要靶点。虽然α 7 nAChRs的特异性药物还没有进行临床试验,但近期的研究数据已显示出这一类药物具有很好的应用前景。实验采取体外转录的方法, 将α 7 nAChRs的基因在体外转录合成cRNA,并通过显微注射法注入非洲爪蟾卵母细胞(蛙卵),诱导培养使α7受体在细胞膜上表达,并运用双电极电压钳技术对表达的受体进行检测。结果显示,α 7 nAChRs在蛙卵体内成功表达,并记录到了与ACh浓度呈正相关的内向电流,而且在蛙卵细胞内表达的α7受体模型与天然受体具有相同的结构和功能,可以用于筛选特异性作用于α 7 nAChRs的药物或先导化合物。成功地建立了用于药物筛选的α 7 nAChRs表达模型。
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