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肿瘤治疗是集手术治疗、放射治疗、内科治疗等多种手段的综合治疗体系,其中抗肿瘤药物的治疗占有重要位置.抗肿瘤药物的作用原理可分为细胞毒类抗肿瘤药物,靶向抗肿瘤药物,肿瘤耐药逆转剂,分化诱导剂,天然抗肿瘤药物等.本文分别对细胞毒类，影响激素平衡类，靶向抗肿瘤治疗以及肿瘤耐药逆转剂等抗肿瘤药物的作用机制以及临床使用的安全性作了分析。抗肿瘤药物研究已经取得长足进步，但是由于肿瘤发病机制复杂，用于临床的抗肿瘤药物靶向特异性和使用安全性不理想，抗肿瘤药物的研发仍是一个漫长过程，不断研制高效低毒的抗肿瘤药物将成为未来主要研究方向。