【摘 要】
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目的 异紫堇定碱是一种重要的阿朴啡生物碱,广泛存在于许多中草药中,具有抗疟、舒张血管、非特异性解痉等多种药理作用.然而,目前异紫堇定碱的代谢研究却仍未见报道.因此
【机 构】
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浙江大学药学院药物分析与药物代谢实验室,浙江 杭州 310058
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
目的 异紫堇定碱是一种重要的阿朴啡生物碱,广泛存在于许多中草药中,具有抗疟、舒张血管、非特异性解痉等多种药理作用.然而,目前异紫堇定碱的代谢研究却仍未见报道.因此,本文详细考察了异紫堇定碱在大鼠肝微粒体、人肝微粒体、人重组CYPs酶和HepG2细胞中的代谢研究.方法 以特异性化学抑制剂和重组酶来确定介导异紫堇定碱代谢的主要酶系：以经典的CYPs底物来考察异紫堇定碱对CYPs酶有无抑制作用；在HepG2细胞中以双荧光素酶报告基因法考察药物对CYPs酶的诱导作用.结果 在大鼠微粒体中,异紫堇定碱主要通过CYP3A2代谢,且对主要的CYPs亚型均无抑制作用：在人体中,人肝微粒体化学抑制剂试验和人重组酶共孵育试验结果表明,CYP3A4和CYP2C8共同参与了异紫堇定碱的代谢.异紫堇定碱对人CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1和CYP3A4没有抑制作用(IC50＞ 100 μM),对CYP2C8有弱的抑制作用(IC50=53.8±1.1μM).此外,在HepG2细胞中以双荧光素酶报告基因法考察了异紫堇定碱对一些代谢酶亚型的诱导作用(CYP2B6,受hCAR调节；CYP3A4和UGT1A1,受hPXR调节),结果表明异紫堇定碱对CYP2B6,CYP3A4和UGT1A1均无诱导作用.结论 在大鼠和人肝微粒体中,异紫堇定碱分别通过CYP3A2和CYP3A4、CYP2C8代谢；除CYP2C8外,异紫堇定碱对大鼠和人各CYPs亚型均无显著的诱导和抑制作用.
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