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硫肽类抗生素是一类核糖体来源结构高度修饰的环肽类抗生素，具有良好的抗革兰氏阳性菌活性，特别是对多种耐药致病菌有很好的抑制作用，拥有发展成为临床药物的巨大潜力.该类抗生素的核心大环骨架在抗菌活性中发挥着关键性的作用，对其进行改造常常会导致抗菌活性的降低甚至丧失.而近期我们发现含有喹萘啶单元以及四个氨基酸残基为侧环的双环类硫肽——硫链丝菌素(Thiostrepton；TSR)，可以通过适当的修饰侧环部分增加水溶性、抗癌以及诱导细胞自噬的活性1.