噁唑酰草胺的合成工艺研究

来源 :第十一届全国农药交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:jcmmdq
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  噁唑酰草胺(metamifop)是一种新型、高效、低毒、环境友好的芳氧苯氧丙酸酯类除草剂。由于国外对嗯唑酰草胺的合成工艺进行了专利保护,而目前国内尚未有成熟的噁唑酰草胺原药合成工艺,生产成本较高。因此为降低噁唑酰草胺的生产成本,研究其合成工艺具有非常重要的意义。本文首先从文献报道中筛选出合成噁唑酰草胺的3种方法进行介绍,然后笔者主要借鉴了第三种合成方法,并在其基础上进行相应的创新,即将(R)-2-[4-(6-氯-2-苯并噁唑氧基)苯氧基]丙酸制成活性较高的(R)-2-[4-(6-氯-2-苯并噁唑氧基)苯氧基]丙酸氯,再与N-甲基-2-氟苯胺反应制得噁唑酰草胺。研究结果表明:以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸,2,6-二抓苯并噁唑和N-甲基-2-氟苯胺为原料,经三步反应合成噁唑酰草胺,总收率为72%(以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸计)。该工艺反应条件温和、收率高、成本较低,适宜于工业化生产。
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