【摘 要】
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目的 建立MDCK-MDR1细胞模型,研究新型镇静催眠药YZG-331的转运特征.方法 将逆转录病毒质粒pHaMDRwt转染进病毒包装细胞PA317,收集病毒上清液并感染靶细胞MDCK,秋水仙碱
【机 构】
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中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物代谢室,天然药物活性物质与功能国家重点实验室,活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,北京 100050
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
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目的 建立MDCK-MDR1细胞模型,研究新型镇静催眠药YZG-331的转运特征.方法 将逆转录病毒质粒pHaMDRwt转染进病毒包装细胞PA317,收集病毒上清液并感染靶细胞MDCK,秋水仙碱筛选得到稳定表达MDR1基因的细胞模型.应用LC-MS/MS分析方法分别测定YZG-331在MDCK细胞和MDCK-MDR1转染细胞顶侧和基底侧的浓度,计算表观渗透系数.结果 转染细胞P-糖蛋白mRNA和蛋白表达水平明显高于未转染MDCK细胞,连续培养10代后,转染细胞基因表达水平未明显降低.YZG-331在MDCK和MDCK-MDR1细胞中的吸收表观渗透系数分别是3.28±0.66 cm.sec-1和1.56±0.60 cm·sec-1,外排表观渗透系数分别是12.44±1.7g cm·sec-1和22.01±2.11 cm·sec-1.净外排率是3.72＞2.结论 已建立的MDCK-MDR1细胞模型稳定高表达P-糖蛋白,可作为高效筛选P-糖蛋白底物和抑制剂的体外模型.YZG-331是P糖蛋白的底物,P-糖蛋白参与YZG-331的转运过程.
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