药物创新和“十三五”发展战略研究

来源 :2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:tianyi724
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血小板活化和聚集在血栓的形成中有着重要作用,抗血小板治疗是临床上预防和治疗血栓性疾病的重要手段之一.GⅡb/Ⅲa 受体与纤维蛋白原的结合是血小板聚集过程的最后共同通路,阻断GPⅡb/Ⅲa 受体被认为是目前最高效的抗血小板聚集方法.
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活性天然产物是药物发现的主要来源。我们基于已有的天然产物及类天然产物库进行表型活性筛选,发现天然产物(-)-Arctigenin 可通过激活AMPK 来促进骨骼肌中葡萄糖摄取和游离脂肪酸氧化,并抑制肝脏糖异生及脂质合成,改善糖脂代谢,基于此开展抗糖尿病活性化合物的成药性优化。
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Peroxiredoxin Ⅱ(prxⅡ),a cytosolic form of the anti-oxidant peroxiredoxin family,was recently found to be decreased in failing human hearts.Interestingly,in hyperdynamic hearts of two genetically modif
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Microtubules are an attractive molecular target for anticancer agents.Combretastatin A-4(CA-4)is strong tubulin polymerization inhibitors binding to the colchicine site and can strongly block tumor gr
具有阴离子跨膜转运活性的有机小分子化合物,因可望作为“阴离子通道替代疗法”成为药物化学和化学生物学领域的一个研究热点[1]。在影响阴离子跨膜转运的结构因素中,化合物的亲水亲脂平衡是非常重要的一个因素[2]。
会议
微管是细胞的关键成分,在细胞分裂中发挥重要作用,是抗肿瘤药物非常重要的作用靶点[1]。考布他丁A-4(CA-4)是天然强效小分子微管蛋白抑制剂,具有很强的体外抗肿瘤活性[2]。构效关系研究表明,两个芳环的顺式构型和3 个相连甲氧基是CA-4 强细胞毒性的重要条件;但是其顺式双键容易在保存和使用过程中异构化为反式双键使活性降低[3]。