三苯基膦钯催化的芳基硼酸与溴代芳烃偶联反应——Suzuki偶联反应在药物合成中应用

来源 :2005年全国药物化学会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:songtiger2222
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联芳香化合物及其类似物是一类重要的有机化合物,存在于许多活性天然产物、生物多聚体、高分子材料、液晶、超分子及活性药物分子中。在药物合成中,形成芳基碳碳键的经典方法有Ulmann反应、Wurtz反应等,但通常产率低,因此在最近二十年被把、镍催化剂偶联反应所取代,这些偶联反应包括Negishi反应(有机锌试剂)、Stille反应(锡试剂)、Suzuki偶联反应(硼衍生物)和格氏试剂偶联反应等。在这些偶联反应中,SllZUkl偶联反应以过渡金属把或镍为催化剂,具有底物选择性广、反应条件温和、副产物少且产物易于处理等优点,故而应用十分广泛。本课题组在实验中成功利用Suzuki偶联反应合成了相应的联苯化合物,并对其反应条件进行了考察优化。
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