【摘 要】
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工作目的: 为了发展Re/99mTc(CO)3+-黄酮类衍生物Aβ斑块显像剂, 设计并合成了Re(CO)3+-7-羟基黄酮衍生物.方法: 体外通过荧光方法测定了Re (CO)3+-黄酮类衍生物与Aβ(1-40)
【机 构】
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放射性药物教育部重点实验室北京师范大学,北京 100875
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工作目的: 为了发展Re/99mTc(CO)3+-黄酮类衍生物Aβ斑块显像剂, 设计并合成了Re(CO)3+-7-羟基黄酮衍生物.方法: 体外通过荧光方法测定了Re (CO)3+-黄酮类衍生物与Aβ(1-40)斑块的结合的解离常数, 并用99mTc(CO)3+核心对7-羟基黄酮衍生物进行标记, 并研究了99mTc(CO)3+-黄酮类衍生物在正常小鼠体内的生物分布情况.
结果: 体外荧光方法表明Re (CO)3+-黄酮类衍生物与Aβ(1-40)斑块的结合的解离常数为0.65 nM,radio-HPLC 证明标记物的标记率高达99％.正常小鼠体内分布表明99mTc(CO)3+-黄酮类衍生物在脑内都有一定的初始摄取(2 min,ID/g ％: 0.42±0.13),且代谢较快(2 min, ID/g ％: 0.11±0.03).结论: 本研究结果表明99mTc(CO)3+核心标记的黄酮类衍生物有望成为新型的Aβ(1-40)斑块显像剂.
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