【摘 要】
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目的 为改善芍药苷(Paeoniflorin,Pae)口服吸收较差,课题组合成其衍生物芍药苷-6-O-苯磺酸酯(CP-25),前期研究发现CP-25在大鼠体内生物利用度明显高于Pae,同时其在胶原性关节炎小鼠模型中的抗炎和免疫调节活性也明显强于Pae.当前研究采用超滤法考察CP-25在大鼠,犬以及人血浆中的蛋白结合率.方法 采用超滤法考察CP-25体外血浆蛋白结合率.采用HPLC法对CP-25血浆
【机 构】
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安徽医科大学临床药理研究所,抗炎免疫药物教育部重点实验室,抗炎免疫药物安徽省协同创新中心,合肥230032
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目的 为改善芍药苷(Paeoniflorin,Pae)口服吸收较差,课题组合成其衍生物芍药苷-6-O-苯磺酸酯(CP-25),前期研究发现CP-25在大鼠体内生物利用度明显高于Pae,同时其在胶原性关节炎小鼠模型中的抗炎和免疫调节活性也明显强于Pae.当前研究采用超滤法考察CP-25在大鼠,犬以及人血浆中的蛋白结合率.方法 采用超滤法考察CP-25体外血浆蛋白结合率.采用HPLC法对CP-25血浆中水平进行定量.结果 当CP-25浓度分别为20,40和80 μg·mL-1时,CP-25在大鼠,犬以及健康人外周血蛋白结合率依次为90.66％-93.79％,94.75％-96.00％和93.23％-94.87％.CP-25血浆蛋白结合率在犬中最高,其次为人和大鼠.结论 CP-25血浆蛋白结合率具有种属差异,这对进一步明确CP-25药物代谢动力学过程具有一定参考价值.
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