【摘 要】
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以2-硝基丙烷为起始原料,与液溴反应,得到2,3二甲基-2,3-二硝基丁烷,进一步与锌粉反应,合成中间体2,3二甲基-2,3-二羟胺基丁烷(关键步骤)；再用D-脯氨醇与3-氯苯甲酰氯反应
【机 构】
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第四军医大学第一附属医院西京医院药剂科,陕西西安710032
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以2-硝基丙烷为起始原料,与液溴反应,得到2,3二甲基-2,3-二硝基丁烷,进一步与锌粉反应,合成中间体2,3二甲基-2,3-二羟胺基丁烷(关键步骤)；再用D-脯氨醇与3-氯苯甲酰氯反应得到中间体D11,进一步与TCCA和TEMPO反应,得到中间体D12；然后将D12与2,3二甲基-2,3-二羟胺基丁烷反应,进一步用高碘酸钠氧化,得到最终目标产物D1.通过1HNMR、IR和LC/MS对这些化合物进行了表征,并进一步将D1进行体外人脑胶质瘤细胞株U251、U87-MG和人肝癌细胞株HepG2的抗肿瘤活性测试,发现D1具有一定的体外抗肿瘤活性,值得进一步研究.
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