【摘 要】
：
槲皮素是自然界分布较为广泛的一种天然黄酮类化合物,具有多种重要的生理、药理活性[1,2].由于该化合物具有多羟基,其亲和生物膜的能力相对较弱,进而影响药效.为了改善或
【机 构】
：
中国中医科学院中药研究所,北京 100700
【出 处】
：
第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议
论文部分内容阅读
槲皮素是自然界分布较为广泛的一种天然黄酮类化合物,具有多种重要的生理、药理活性[1,2].由于该化合物具有多羟基,其亲和生物膜的能力相对较弱,进而影响药效.为了改善或增加其亲和生物膜的能力或活性谱,本实验选取烯丙基为引入基团,采用乙酰基及甲醚基为保护基团,微波辅助Claisen 定向重排技术合成2个烯丙基取代的槲皮素衍生物及6个中间产物,分别采用DPPH 法和MTT 法测定8个化合物的抗氧化及对肺癌A549细胞株和肝癌HepG2细胞株增殖的影响.结果表明,以槲皮素为起始物,通过羟基保护,烯丙基化,Claisen重排,脱保护基等多步反应,合成的8 个槲皮素衍生物中4 个为全新化合物(化合物1,6,8,9)； 化合物1、2、5、6、8和9 具有抗氧化活性,其IC50值分别为0.009,0.904、0.461、0.478、2.505 和1.602μmol·L-1； 化合物9具有显著抑制肺癌A549细胞株及肝癌HepG2细胞株增殖的作用,抑制率分别为52.91％和63.43％,化合物5具有抑制肺癌A549 细胞株增殖的作用,抑制率为50.89％.
其他文献
The development of Li-O2 battery electrocatalysts has been extensively explored recently.
Microstructural changes of Si3N4 in the matrix greatly influence the mechanical properties.
Flexible field emission(FE)emitters,with their unique advantages of being lightweight and conformable,are promising to enable a wide range of technologies s
研究老鼠簕(Acanthus ilicifolius)根的化学成分。采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20 柱色谱、高效液相色谱分离化合物,通过波谱技术确定所得化合物的结构。从老鼠簕根乙醇
探讨长白山中药珍珠梅提取的单体成分5,2',4'-三羟基-6,7,5'-三甲氧基黄酮制备的纳米粒(TTF1-NP)体内、体外途径诱导细胞凋亡的内质网应激作用机制。结果发现不同浓度的T
随着人类平均寿命的增加，同年龄相关的疾病发病率在逐年升高.因而，大量的科学研究聚焦到与年龄、衰老相关疾病的预防、诊断和治疗手段的开发与探索上.帕金森症(PD)和老年痴
本文探讨葶苈子的抗心衰作用并筛选出其发挥抗心衰作用的有效部位.采用阿霉素复制心衰模型，药物干预4周，用ELISA 方法检测大鼠血液中脑钠肽(BNP)、肌钙蛋白I(cTnI)、血管紧
本文探讨桑白皮水煎液及各化学拆分组分对肾病综合征大鼠的改善作用.采用阿霉素(6.5 mg·kg-1)一次性尾静脉注射造成大鼠肾病综合征模型，造模后第7 天开始给药，连续给药21
对传统藏药小叶莲的化学成分进行研究。利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20 柱色谱、开放ODS 柱色谱、制备高效液相色谱进行分离纯化,通过理化常数和波谱分析技术进行结构鉴
使用多尺度的方法来描述微观和宏观上的物理变化是制药工程由经验科学向量化科学过渡的关键，也是实现以产品为导向的中药制药过程控制的基本策略。本文以中药粉体颗粒“微