【摘 要】
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具有β手性中心的Weinreb酰胺在一定条件下可与有机金属锂、镁、铝等试剂反应生成相应的酰基化产物,并且构型不变而广泛应用于各种天然产物、药物、香精香料的合成中,如A
【机 构】
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杭州师范大学材料与化学化工学院,浙江杭州,310036
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具有β手性中心的Weinreb酰胺在一定条件下可与有机金属锂、镁、铝等试剂反应生成相应的酰基化产物,并且构型不变而广泛应用于各种天然产物、药物、香精香料的合成中,如ACTA抑制剂R–106578、香料(+)–Florhydral以及天然产物Kurasoin B等[1,2],因此,发展高效制备单一异构的具有β-手性中心Weinreb酰胺的方法具有重要的理论意义与应用价值。本研究中,我们首次将手性的Cu催化体系应用于一系列α,β-不饱和Weinreb酰胺的不对称1,4-还原,在空气氛围和温和反应条件下取得了较好的转化率和较高的对映选择性,ee值最高为97％。
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