论文部分内容阅读
由于人体病变组织区域的局部高温或是高温条件的易实现，热敏性药物载体受到越来越多人的关注.在本论文中，设计了一条由碳链和亮氨酸拉链型多肽组成的热敏性脂肽，其序列为：CH3-(CH2)4-CO-VAQLEVK-VAQLESK-VSKLESK-VSSLESK-COOH.在体温条件下，该脂肽可以通过疏水作用力形成二聚体；当温度升高至其解链温度，其螺旋结构将会被破坏，形成单一的无规则卷曲状.将脂肽与磷脂混合制备得到混合脂质体(脂肽-脂质体).从圆二色谱的测量结果中得到：游离的脂肽与脂肽-脂质体的解链温度分别为48℃与42.5℃.荧光各异性研究发现，脂肽的加入增加了磷脂双分子层膜的稳定性，从而降低了药物的泄漏.体外模拟释药实验证明了，在温热条件下，脂肽-脂质体的释药速率得到显著提高.此外，进行间歇性加热刺激下的释药实验，证实了热敏性开/关转换的可逆性.脂肽-脂质体，作为一个新型的热敏性药物载体，为可控释药提供了广阔的机会.