Cu/C催化的AAC反应合成2-烷氧基-2-(1,2,3-三唑-卜基)乙酰胺小分子库与生物活性筛选

• 作 者: 苏娜娜;熊丽霞;于淑晶;武瑞;张晓;赵卫光;
• 机 构: 元素有机化学国家重点实验室,农药国家工程研究中心(天津),南开大学,天津,300071
• 出 处: 第九届全国新农药创制学术交流会
• 发表日期: 2011年期

利用铜离子负载的活性炭催化炔和叠氮的环加成(AAC)反应,快速构建了一个2-烷氧基-2-(1,2,3-三唑-1-基)乙酰胺小分子化合物库,并进行了杀菌和杀虫活性的筛选.该方法通过过滤的方式除去铜离子,反应液可以直接用于活性的筛选,实现化合物库的自动合成和高通量筛选.初步活性筛选表明化合物在2μg.mL-1浓度下,对蚊幼虫有很好的杀虫活性.