【摘 要】
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目的:以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)制备氟尿嘧啶(FU)纳米粒,并对纳米粒的形态特征和体内外释放特性进行研究.方法:采用复乳化-溶剂挥发法结合高压均质法制备5-FU
【机 构】
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南京工业大学制药与生命科学学院,南京,210009
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目的:以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)制备氟尿嘧啶(FU)纳米粒,并对纳米粒的形态特征和体内外释放特性进行研究.方法:采用复乳化-溶剂挥发法结合高压均质法制备5-FU-PLGA纳米粒.用透射电镜观察纳米粒的形态,并对5-FU-PLGA纳米粒的粒径及其分布,载药量,包封率,体内外释药进行了研究.结果:制得的5-FU-PLGA纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径为85.4 nm,载药量为10.6％,包封率为52.7％,体外释药符合Higuchi方程:Q=5.8516t1/2+8.735(r=0.9923).5-FU水溶液组在体内半衰期(t1/2) 仅为0.36 h,峰浓度时间(Tmax)为0.26 h,浓度-时间曲线下面积(AUC)为18.15 h·μg /ml,而同剂量的5-FU-PLGA纳米粒在体内t1/2为2.35h,Tmax为1.13 h, AUC为41.09 h·μg /ml,结论: 制得的5-FU-PLGA纳米粒可改变5-FU体内的药物动力学行为,延长5-FU在体内的循环时间,具有明显的缓释作用,口服吸收好,生物利用度有明显提高.
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