【摘 要】
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目的：抗血栓药物硫酸氢氯比格雷的合成工艺改进。方法：以2—(2—噻吩)乙胺为原料,经缩合、关环两步得中间体4,5,6,7—四氢噻吩并[3,2—c]吡啶盐酸盐；以Q溴代邻氯苯乙酸为原
【机 构】
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东南大学化学化工学院,南京 210096 苏州市生物医用材料与技术重点实验室,苏州 215123
【出 处】
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第六届长三角科技论坛生物产业发展分论坛
论文部分内容阅读
目的：抗血栓药物硫酸氢氯比格雷的合成工艺改进。方法：以2—(2—噻吩)乙胺为原料,经缩合、关环两步得中间体4,5,6,7—四氢噻吩并[3,2—c]吡啶盐酸盐；以Q溴代邻氯苯乙酸为原料,经甲酯化得中间体α溴代邻氯苯乙酸甲酯,两个中间体亲核取代得外消旋体氯比格雷,经L—樟脑磺酸拆分得(S)构型氯比格雷,最后在丙酮中成硫酸氢盐。结果：总收率3896,产物氯比格雷经核磁氢谱(1H—NMR)确证。结论：原料易得,操作简单,总收率较高,而且整个过程不需柱色谱纯化,适合工业化生产。改进了Pictet—Spengler关环步骤及亲核取代步骤的后处理,使得外消旋体收率大大提高,并在拆分步骤通过改变拆分溶剂和加料方式及温度解决了拆分结晶困难问题。
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