【摘 要】
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目的：利用电子等排原理设计硫代苯二氮卓类p53-MDM2蛋白结合抑制剂,探讨构效关系。方法：采用荧光偏振法测定小分子化合物对p53与MDM2蛋白结合的抑制常数,MTT法测定化合物抑
【机 构】
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第二军医大学药学院 上海 200433
【出 处】
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第十一届全国青年药学工作者最新科研成果交流会
论文部分内容阅读
目的：利用电子等排原理设计硫代苯二氮卓类p53-MDM2蛋白结合抑制剂,探讨构效关系。方法：采用荧光偏振法测定小分子化合物对p53与MDM2蛋白结合的抑制常数,MTT法测定化合物抑制肿瘤细胞增殖的IC50。结果：大部分化合物具有优异的MDM2蛋白结合抑制活性,其中2个化合物的Ki达到0.09μM,相比阳性对照Nultin-3提高近1／3。体外抗肿瘤活性研究表明硫代苯二氮卓类化合物对肿瘤细胞株Saos-2和U-2 OS具有明显的增殖抑制活性,多个化合物对肿瘤细胞株的活性相比Nultin-3提高了7倍以上。结论：硫代苯二氮卓类化合物能显著抑制p53-MDM2蛋白的结合,导致肿瘤细胞凋亡。
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