【摘 要】
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G-四链体核酸是一种具有重要生物学功能的核酸高级结构。在生命过程中,G-四链体核酸的结构受多种调控因素控制,核酸解旋酶,转录因子及核酸相应互补链等大分子都可以拆散
【机 构】
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中山大学药学院,广东 广州 510006
【出 处】
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全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议
论文部分内容阅读
G-四链体核酸是一种具有重要生物学功能的核酸高级结构。在生命过程中,G-四链体核酸的结构受多种调控因素控制,核酸解旋酶,转录因子及核酸相应互补链等大分子都可以拆散相应的核酸G-四链体结构。研究表明,稳定的癌基因G-四链体结构与癌基因的转录抑制密切相关。因此,发现能有效保护G-四链体结构并使其免受外界拆散因素影响的小分子化合物具有重要意义。在前期研究中我们发现,Isaindigotone 衍生物5a 能够有效结合/稳定端粒G-四链体核酸,并通过多条途径抑制癌细胞的增殖。为了进一步研究化合物5a 对G-四链体核酸的保护作用,我们选取了与化合物5a 具有同等稳定G-四链体能力的白叶藤碱衍生物Me-SYUIQ-5 与之进行对比研究。实验结果表明,化合物5a 比Me-SYSUIQ-5 具有更强的G-四链体结构保护能力,而两类化合物对G-四链体不同的选择性及结合模式是影响其保护能力的重要原因。
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