新型肿瘤靶向树枝状大分子高效合成与应用

来源 :2016年磁共振技术暨纳米生物医学应用研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:todo158
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  树枝状大分子具有精确的三维球形纳米结构,是一种理想的药物和生物探针载体材料.传统的树枝状大分子尽管具有超支化的三维结构,但是内部缺乏反应性官能团,导致其内部的空间难以被充分应用.据此,本文设计合成了环糊精为核、支链上具有大量羟基官能团的新型树枝状大分子,并在其表面修饰氨基酸及肿瘤靶向基团,内部引入小分子造影剂,制备得到肿瘤靶向的树枝状大分子磁共振成像造影剂.例如,第三代树枝状大分子具有84个双键及126个羟基残基,经GPC测定其相对分子量Mn为21KDa,通过支链修饰DTPA-Gd得到的树枝状大分子造影剂的弛豫率为R1值为11.6mM-1s-1,为商用造影剂马根维显的2.7倍,体内、外实验表明该树枝状大分子造影剂能够高效地靶向肿瘤、增强肿瘤成像.
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