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药物发现的基本方式有2种：偶然发现与主动发现，实际上，自从“神农尝百草”，人类即不断开始了主动寻找药物的过程。化学分离、细胞生物学等技术的应用，极大促进了中药研究，但是对于众多中药组分成分的活性评价及其组合配伍的效应分析，一直是制约中药现代化发展的瓶颈。近年来，高通量高内涵筛选分析技术的发展可望为克服这一瓶颈、促进中药创新发展做出贡献。本文介绍了药物高内涵筛选的特点与优势与药物高内涵筛选用于中医药研究的优势，分析了HCS的生物学应用。