【摘 要】
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目的：研究复方盐酸吡格列酮格列美脲片在中国健康人体内的单次、多次给药药代动力学.方法：12名健康受试者,男女各半,给予受试制剂1片,进行单次给药药代动力学研究；经过14天清洗期进入多次给药试验,每天清晨空腹给药1次,每次1片连续给药7天.采用LC-MS/MS法测定12名受试者单次、多次给药后血浆样品中吡格列酮、格列美脲及其各自的活性代谢产物的浓度,DAS 3.0.4计算其药代动力学参数,采用SPS
【机 构】
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华中科技大学同济医学院附属同济医院,湖北 武汉 430030 华中科技大学同济医学院药学院 湖北
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目的：研究复方盐酸吡格列酮格列美脲片在中国健康人体内的单次、多次给药药代动力学.方法：12名健康受试者,男女各半,给予受试制剂1片,进行单次给药药代动力学研究；经过14天清洗期进入多次给药试验,每天清晨空腹给药1次,每次1片连续给药7天.采用LC-MS/MS法测定12名受试者单次、多次给药后血浆样品中吡格列酮、格列美脲及其各自的活性代谢产物的浓度,DAS 3.0.4计算其药代动力学参数,采用SPSS13.0对主要参数进行统计分析.结果：12名受试者单次给药后吡格列酮、酮基吡格列酮、羟基吡格列酮、格列美脲、羟基格列美脲的主要药代参数,单次给药后酮基吡格列酮及羟基吡格列酮的的t1/2差异均具有统计学意义,其他的均无统计学意义；多次给药后,除M-1、M-2、格列美脲的t1/2及M-1的Tmax性别差异具有统计学意义,其余的性别差异无统计学意义.结论：酮基吡格列酮及羟基吡格列酮在体内均有蓄积作用,而吡格列酮、格列美脲、羟基格列美脲则无蓄积作用.吡格列酮、酮基吡格列酮、格列美脲、羟基格列美脲在第5天已达到稳态浓度；羟基吡格列酮经多次给药后在第6天达到稳态浓度.
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