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以丙二酸二乙酯、问苯二酚、对苯二酚和1,1，3-三氯丙烯等为原料，经6步反应合成了9个含有香豆素基团的二氯丙烯类化合物，化合物结构经IR和1H NMR确认，并对其生物活性进行了筛选，结果表明，该类化合物除对小菜蛾有杀虫活性，对油菜菌核病有杀菌活性。
含香豆素基团的新型二氯丙烯类衍生物的合成及其生物活性研究
【摘 要】
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以丙二酸二乙酯、问苯二酚、对苯二酚和1,1，3-三氯丙烯等为原料，经6步反应合成了9个含有香豆素基团的二氯丙烯类化合物，化合物结构经IR和1H NMR确认，并对其生物活性进行了筛选，结果表明，该类化合物除对小菜蛾有杀虫活性，对油菜菌核病有杀菌活性。
【机 构】
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南京农业大学植保学院,南京 210095 江苏省农药研究所股份有限公司,南京 210019
【出 处】
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第八届全国新农药创制学术交流会
【发表日期】
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2009年3期
其他文献
CAUWL-2004-L-13(L-13)是由中国农业大学创制的、具有自主知识产权的新型候选杀菌剂。本文简介它的合成，结构表征，毒理学试验及田间药效试验结果。研究表明，L-13低毒，三致阴性。在15-30g.a.i/亩剂量下对番茄灰霉病的防效达72-83％。此外对黄瓜褐斑病、黄瓜黑星病、油菜菌核病也有较好的防效。因此，L-13是一个很有开发前景的新型杀菌剂品种。
以阿维菌素B1a为原料经选择性C-5羟基保护、氧化合成5-O-烯丙氧羰基-4”-氧代-4”-脱氧阿维菌素B1a(3)，然后与N-取代氨基硫脲偶联，缩合产物经MnO2氧化关环、脱保护得到15个未见文献报道的4”-(1硫杂-2-亚氨基-3，4-二氮杂-1，4-亚丁基)-4”-脱氧阿维菌素B1a(7a～7o)。目标化合物结构经1H NMR,13C NMR,MS确证。
以2-氨基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸乙酯为原料合成了新型4-三氟甲基噻唑酰胺类化合物。目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。初步生物活性测试表明：该类化合物具有一定的杀虫活性。
本文以2,3-二氯吡啶和2-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料，经过多步反应分别制得3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酸和2-氨基-3-甲基-5-氯苯甲酸，二者一步环合制得6-氯2-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3，1-苯并恶嗪-4-酮，进一步与取代吡啶二胺反应合成了6个氯虫酰胺类似物。目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。生测结果表
本文以苯胍碳酸盐为原料，经环合反应制得2-苯氨基-4-羟基-6-环丙基嘧啶，再与取代的苄氯或苄溴反应制得3个嘧啶醚类化合物。目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。生测结果表明，3个化合物在25mg/L下对水稻稻瘟病菌、番茄晚疫病菌的抑制率均为100％，化合物1和3在400mg/L下对黄瓜霜霉病、黄瓜炭疽病也均有100％的防治效果。
为了发现高效、低毒，低残留的农药先导化合物，本文模拟AdSS酶天然抑制剂的活性结构单元，L-酪氨酸为起始原料，经过一系列反应，共合成了二十二个5-(4-羟基苄基)-2，4-咪唑啉二酮酯系列化合物。初步生物活性实验表明，在200μg/mL浓度下，对小麦和拟南芥的生长有一定的抑制作用，但作用较弱，对玉米的生长有一定的促进作用。
设计合成了未见文献报道的11个取代吡唑甲酰氨基苯甲酰胺类化合物。初步生物活性测试表明：此类化合物具有较好的杀虫活性和一定的杀菌活性。
本文设计并合成了24个5-吡唑甲醇酯类衍生物，通过核磁进行了结构表征。对化合物的生物活性进行了初步测试，发现其中14个化合物表现出较好的杀虫或杀菌活性，活性化合物阳性率达58.3％。
设计并合成O-(5-吡唑甲酰)-(α-氰基)苯甲肟类化合物类化合物9个，目标化合物的结构经1HNMR进行了表征。初步的生物活性测定结果表明，此类化合物对小菜蛾等具有一定活性。
以取代的苯乙/丙酮类化合物为原料，经酯化、环化和缩合三步制得新型含嘧啶环的甲氧基丙烯酸酯类化合物3a-3k，其化学结构经核磁分析确认。生物活性测定结果表明：部分化合物可有效抑制水稻稻瘟病菌和番茄晚疫病菌的生长;化合物嘧啶环6位为对甲基(R1)取代的苯基时杀菌活性较好，嘧啶环2位(R3)为甲基的化合物杀菌活性优于氢取代的化合物。