【摘 要】
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目的：制备一种新型喜树碱衍生物(10-甲氧基-9-硝基喜树碱)的纳米乳剂，以提高药物的溶解度、稳定性和抗肿瘤活性。方法：以Lipoid E80和cremophor EL为乳化剂，通过微射流制备载药纳米乳剂，考察乳剂的粒径、开环动力学、体外溶出和溶血情况。以尼罗红荧光探针作为溶剂化变色染料探讨乳剂的增溶性质，研究药物乳剂的体内外抗肿瘤活性，并通过流式分析考察乳剂对S180细胞周期的影响，另外以尼罗红
【机 构】
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浙江大学药学院药物制剂研究所 浙江大学药学院药理毒理与生化药学研究所
【出 处】
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2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周
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目的：制备一种新型喜树碱衍生物(10-甲氧基-9-硝基喜树碱)的纳米乳剂，以提高药物的溶解度、稳定性和抗肿瘤活性。
方法：以Lipoid E80和cremophor EL为乳化剂，通过微射流制备载药纳米乳剂，考察乳剂的粒径、开环动力学、体外溶出和溶血情况。以尼罗红荧光探针作为溶剂化变色染料探讨乳剂的增溶性质，研究药物乳剂的体内外抗肿瘤活性，并通过流式分析考察乳剂对S180细胞周期的影响，另外以尼罗红为荧光探针研究乳剂对其在A549细胞核内分布的影响。
结果：乳剂中药物浓度为489μg/mL，显著高于其水中溶解度(2.61μg/mL)，深入研究发现更多的药物被增溶在乳剂中的油水界面膜内。乳剂可以延缓药物的释放，另外在pH7.4缓冲液中，乳剂中药物的开环半衰期(11.38h)较其水溶液(4.03h)显著延长。乳剂对体外家兔血红细胞无明显溶血作用，并可通过作用于细胞的G2期(S180细胞)发挥其良好的体内外抗肿瘤活性。与其注射液相比，其体外对S180和A549细胞的杀伤作用可分别提高23.6和28.6倍，乳剂的S180小鼠体内抑瘤率为93.6％，明显高于其注射剂的24.2％。另外与注射剂相比，乳剂还显示出一定的细胞核内递送药物的能力。
结论：所制备的乳剂可明显提高10-甲氧基-9-硝基喜树碱的溶解度、稳定性和抗肿瘤活性。
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