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β-甲基氨基酸是构成许多活性物质的一类重要结构单元,以增强它们的活性和抗蛋白酶水解能力.如:具有重要生理活性的抗生素如海洋霉素、FR900452含有(2S, 3S)-β-甲基色氨酸结构单元,而吲哚霉素、Telomycin和Chaetoglobinsins含有(2S,3R)-β-甲基色氨酸结构单元.此外,(2S, 3R)-β-甲基色氨酸也被认为是抗肿瘤生物碱链黑菌素及淡紫醌霉素的生物合成前体.