【摘 要】
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本试验对前药XC002及其活性代谢物M1在SD大鼠体内的吸收、分布、代谢、捧泄进行了研究.实验将大鼠分为分布研究组(30 mg/kg)、静脉注射组(10 mg/kg)、代谢动力学研究-低
【机 构】
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昭衍(苏州)新药研究中心有限公司,江苏 太仓 215425
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
本试验对前药XC002及其活性代谢物M1在SD大鼠体内的吸收、分布、代谢、捧泄进行了研究.实验将大鼠分为分布研究组(30 mg/kg)、静脉注射组(10 mg/kg)、代谢动力学研究-低剂量组(10 mg/kg)、代谢动力学研究-高剂量组(100 mg/kg)、粪尿捧泄组(30 mg/kg)、胆汁排泄组(30 mg/kg).本实验采用确证的HPLC-MS/MS方法,同时检测前药XC002及活性代谢产物M1.XC002及M1在大鼠血浆、胆汁、尿中的最低定量限分别为0.3 ng/mL和5 ng/mL,在组织及粪中定量限分别为1.5 ng/g和25 ng/g.皮肤涂抹给药后,XC002的绝对生物利用度为43.78±2.04％,M1在大鼠体内基本呈现线性动力学特征.10-100 mg/kg剂量范围内,M1的Cmax及AUC(0-t)随剂量增加而增大.给药剂量比为1：3：10,M1的Cmax比值为1∶2.53∶ 4.64；低、高剂量组AUC(0-t)比值为1∶9.41.皮肤涂抹给药后,XC002及M1在大鼠体内主要分布在肠、胃、肺、生殖腺、心脏、肝、肾等组织/器官,在脑组织分布较少.药后72 h内,以原型化合物XC002形式经尿、粪合计排出给药剂量的(0.28±0.09)％；以活性代谢产物M1形式经尿、粪合计排出给药剂量的(0.13-0.03)％,胆汁排泄很少.
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