【摘 要】
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目的：对新化合物ZA-76的抗炎、镇痛作用及对胃肠道的可能不良反应进行考察,并与罗非昔布(RC)、双氯芬酸钠(DC-Na)进行比较,为进一步开发提供参考.方法：动物单次给予受试药物后1
【机 构】
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山东省医药工业研究所,山东济南 250033
【出 处】
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中国药学会应用药理专业委员会第三届学术会议、中国药理学会制药工业专业委员会第十三届学术会议暨2008生物医药学术论坛
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目的：对新化合物ZA-76的抗炎、镇痛作用及对胃肠道的可能不良反应进行考察,并与罗非昔布(RC)、双氯芬酸钠(DC-Na)进行比较,为进一步开发提供参考.方法：动物单次给予受试药物后1h,利用大鼠足跖腱膜下注射1％角叉菜胶以及小鼠腹腔注射0.6％醋酸溶液造成动物炎症、疼痛以考察药物的抗炎镇痛作用.连续灌胃给予大鼠受试药物28d,以考察药物对胃肠道的不良反应.结果：ZA-76对角叉菜胶导致的大鼠足跖肿胀以及醋酸导致的小鼠疼痛具有明显抑制作用,ZA-76(7.2-72mg/kg)连续用药28d可引起大鼠不同程度的胃肠道溃疡和出血.ZA-76抗炎镇痛作用与等摩尔剂量的RC相当:DC-Na(10mg/kg)的抗炎作用明显强于等摩尔剂量的ZA-76(7.2mg/kg),略强于2倍摩尔剂量的ZA-76(14.4mg/kg);DC-Na(20mg/kg)的镇痛作用明显强于2倍摩尔剂量的ZA-76(28.8mg/kg).但相当于双氯芬酸钠(3.3mg/kg)30倍摩尔剂量的ZA-76(72mg/kg),对胃肠道的副作用却明显弱于DG-Na(3.3mg/kg).结论：ZA-76具有明显的抗炎、镇痛作用,其胃肠道不良反应远远弱于DC-Na,表明ZA-76具有开发价值.
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