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从上世纪90年代到本世纪初，细胞因子一度是晚期肾癌的标准治疗，目前临床上仍有其适用范围，但有效率不到15[％]，获益有限。2005年12月FDA正式批准索拉非尼用于治疗晚期肾癌，从此晚期肾癌的治疗揭开了新的篇章，也标志着晚期肾癌进入了靶向治疗时代。随后舒尼替尼、替西罗莫斯、贝伐单抗相继被批准成为晚期肾癌的一线治疗，依维莫司被批准用于血管内皮生长因子受体抑制剂/酪氨酸激酶抑制剂失败后的二线治疗，而阿昔替尼也可能即将被批准为TKI失败后的二线治疗。虽然，这六种靶向药物只有两种在中国已上市，但相信很快其它几种也会上市，作为处在临床一线工作医生而言，如何为患者选好、选对靶向药物，使患者获得最大程度的临床益处，是共同面对的急需解决的间题。本文介绍了晚期肾癌的一线治疗和靶向药物的个体化选择。