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人参属植物人参、三七和西洋参是传统的名贵中药材,其活性成分主要是人参皂苷.据现代药理研究报道,人参具有增强人体免疫力,改善营养、抗衰老和减缓疲劳等功效.近年来,对在人参药材中含量很低或不存在的部分高生物活性的稀有人参皂苷如人参皂苷Compound K、Rg3、Rh2等的研究越来越受到关注.同时,如何获得大量、高纯度的稀有人参皂苷亦具有重要的科研意义和社会价值,是稀有人参皂苷的研究热点之一.研究证明人参皂苷Compound K是原人参二醇型皂苷(如人参皂苷Rb1,Rb2,Rd等)经肠道菌群的降解作用后产生的在体内真正发挥药效作用的活性物,更易于被人体吸收.已有研究表明人参皂苷Compound K具有极好的抗肿瘤活性,如促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤细胞侵入和转移、提高放疗和化疗对肿瘤细胞的敏感性和降低不良反应；另外Compound K还具有抗过敏活性,抗炎活性,神经保护作用,抗糖尿病作用,保肝作用和抗皮肤衰老等作用.人参皂苷Compound K的生物活性具有多靶点、高活性和低毒性的特点,具有极高的生产价值和应用前景.目前,国内外的研究主要集中于利用分离到的真菌或细菌等微生物发酵实现从人参或三七总提取物等生产人参皂苷Compound K.另有利用化学方法去糖基实现人参皂苷活性成分间转化的相关专利或报道,但该方法专一性较低的缺陷限制了其在合成中的广泛使用.利用酶法实现人参皂苷Compound K合成的研究比较少,主要是对一些商品酶,微生物来源的粗酶或纯酶的研究,这些酶催化产生人参皂苷Compound K的活性和转化产率普遍较低,且无基因序列报道,无法实现重组表达.克隆自硫磺矿硫化叶菌的β-糖苷酶被发现可催化人参皂苷Rb1、Rb2等生成人参皂苷Compound K,但产量较低.我们利用定向进化方法对该酶进行改造,通过高通量筛选获得了催化活性显著提高的酶突变体,酶的热稳定性好,转化效率高,无中间产物的积累,适合用于大量、高纯度人参皂苷Compound K的酶法制备.