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本文报道了甲基肼作为氧气活化剂，二氢奎宁为手性催化剂，氯仿为溶剂，空气中室温反应，成功实现了β-酮酸酯的不对称ɑ-羟基化。该反应提供了非常有效的途径来获得手性的ɑ-羟基-β-二羰基化合物，这类化合物在农药、医药、化工行业均有着非常广泛的应用。通过底物拓展，我们测试了20种β-二羰基化合物，其中茚酮衍生的β-酮酸酯(共 17 种)显示出了良好的反应活性，我们可以得到最高95％产率及85％ee值的氧化产物。随后，我们对反应的机理做了进一步说明，肼化合物在碱的作用下活化空气氧产生H2O2是该反应能够顺利进行的关键。本文方法反应条件温和，空气氧作为氧源，反应后除生成目标产物外，副产物只有甲烷，氮气及水。该反应具有良好的原子经济性及环境友好性，并且有应用在实际生产的可能性。