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靶向制剂是指能够将药物带至特定部位，并在特定部位释放所携带药物的一种新型制剂。又称为靶向给药转运系统(TDDS)。因其能够在细胞分子水平发挥作用，可选择性的针对异常细胞而对正常的组织细胞不产生明显的毒副作用，在提高抗肿瘤药物疗效，降低毒性方面有着广阔的应用前景。所以，利用靶向制剂技术，改造现有的抗肿瘤药物，是目前抗肿瘤药物研究的热点之一。理想的靶向制剂载体应具备，定位蓄积，控制释药，无毒，可生物降解这四方面的要素。目前抗肿瘤药物载体的研究很多，主要有聚合物纳米粒系统，天然高分子材料等。但是，还没有一种靶向药物载体可以达到理想状态。各类抗肿瘤药物载体在靶向性，安全性，稳定性等方面的表现也不尽相同。因此，本文就近几年来的抗肿瘤靶向药物载体的研究作一综述。