【摘 要】
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中药配伍法则为中药复方理论的精华，复方配伍产生的多成分、多靶点、多途径的治疗作用为中药新药研发提供了理论指导和实践依据.中药复方的配伍原则和化学药物设计中的结构拼合原理均是将不同的药物单元按照一定的法则有机组合，以期达到增效、减毒的目的.本团队受此启发，采用"配伍法则·拼合原理"药物发现模式，融合传统配伍增效减毒法则和现代药物设计原理，以临床疗效确切的中药复方为源头，以中药配伍为纲、拼合为法，辅助
【出 处】
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世界中医药学会联合会中药化学专业委员会第五届学术年会暨蒙医药论坛
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中药配伍法则为中药复方理论的精华，复方配伍产生的多成分、多靶点、多途径的治疗作用为中药新药研发提供了理论指导和实践依据.中药复方的配伍原则和化学药物设计中的结构拼合原理均是将不同的药物单元按照一定的法则有机组合，以期达到增效、减毒的目的.本团队受此启发，采用"配伍法则·拼合原理"药物发现模式，融合传统配伍增效减毒法则和现代药物设计原理，以临床疗效确切的中药复方为源头，以中药配伍为纲、拼合为法，辅助计算机药物设计和系统成药性评价，目标是获得高效、低毒、选择性好的先导化合物和候选药物，该模式具有投入少，周期短，命中率高，专利根保护的优势.西黄丸原载于清代名医王洪绪《外科证治全生集·卷四》，由牛黄，麝香，乳香(醋)，没药(醋)配伍而成的经方，解毒散痈、消肿止痛，临床常用于肝癌、乳腺癌、肺癌等多种恶性肿瘤的治疗和辅助治疗，并可降低化疗引起的副作用；中药先导化合物发现与开发创新团队以配伍法则-拼合原理为指导，以西黄丸中的代表性抗癌活性成分如乳香(醋)、没药(醋)中三萜类、吡嗪类成分，牛黄中胆汁酸类成分为前体，应用药物设计结构拼合和电子等排原理进行改造，历时5年，已完成千余新化合物设计、合成、活性筛选及成药性评价工作，获得结构新颖、高效、低毒、选择性强的抗癌先导化合物3个，其抗癌活性与顺铂、阿霉素相当，对部分非癌细胞，诸如神经、肾脏细胞等影响小，相关研究结果发表SCI论文26篇，申请发明专利15项，获得授权发明专利7项，其中专利ZL201110055102.X转让给思路迪医药科技公司，转让经费达6480万元."配伍法则-拼合原理"药物发现模式，推动了我国原研药物的发展，展现了中药源头创新的重要性.
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