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目的:制备和鉴定氟非尼酮(AKF-PD)/羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,研究 HP-β-CD对AKF-PD溶解度和溶出速度的增强作用。
方法:相溶解度法测定AKF-PD在25℃恒温条件下在不同浓度HP-β-CD水溶液中的溶解度及包合稳定常数,正交试验优化处方工艺后采用冷冻干燥法制备定摩尔比的AKF-PD/HP-β-CD包合物,差示热分析法(DTA)和X-射线衍射法(XRD)对包合物进行鉴定,溶出度法证实包合物溶出速度的提高。
结果:DTA与XRD证明摩尔比1:2的AKF-PD/HP-β-CD包合物的形成, AKF-PD与HP-β-CD包合常数为46.99 L/mol,4096HP-β-CD水溶液可使AKF-PD溶解度增加757.4%,并且在体外的溶出速度明显提高。
结论:羟丙基-β-环糊精包合可提高氟非尼酮的溶解度和溶出速度。