Steroid Sulfatase Inhibitors & the Aryl Sulfamate Pharmacophore:From Concept to Clinic

来源 :BIT‘s2nd Annual World Cancer Congess-2009 (2009第二届癌症大会) | 被引量 : 0次 | 上传用户:string_lau
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  Many breast tumours are hormone-dependent (17β-estradiol) with estrogens playing a key role in their growth and development.There is increasing evidence that inhibition of steroid sulfatase (STS), which converts oestrone (E1) sulphate to E1 and also dehydroepiandro-sterone (DHEA) sulfate to DHEA, will attenuate estrogenic stimulation in hormone dependent breast cancer (HDBC).We designed El-3-O-sulfamate (EMATE) as the first potent, orally active, irreversible active site-directed STS inhibitor and this compound reached multiple phase 1/Ⅱ clinical trials for a non-oncology indication.
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