【摘 要】
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自从1991年发现环氧合酶-2(COX-2)与炎症密切相关以来，人们致力于研制COX-2选择性抑制剂，以消除传统的非甾体抗炎药(NSAID)对胃肠道的不良反应。选择性COX-2抑制剂塞来昔布(cel
【机 构】
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中国医学科学院 中国协和医科大学 药物研究所，北京 100050
【出 处】
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2006年中国医学科学院、中国协和医科大学科学年会
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自从1991年发现环氧合酶-2(COX-2)与炎症密切相关以来，人们致力于研制COX-2选择性抑制剂，以消除传统的非甾体抗炎药(NSAID)对胃肠道的不良反应。选择性COX-2抑制剂塞来昔布(celecoxib)和罗非昔布(rofecoxib)等的问世，改变了临床应用抗炎药物的格局。本文介绍了药效团的确定、化合物的合成以及化合物对cox-1和cox-2酶的体外活性评价和结果等从分子设计到Ⅲ期临床研究的过程。
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