具有体内抗肿瘤活性的新型微管蛋白聚合抑制剂:发现、结构优化及机理研究

• 作 者: 龙亚秋 薛丁 刘祖龙 周足宇 俞强 余龙
• 机 构: 中国科学院上海药物研究所; 复旦大学生命科学学院
• 发表日期: 2004年期
• 关键词: 抗有丝分裂 微管蛋白聚合 抑制剂 秋水仙碱结合位点 多药耐药性

<正>靶向微管的抗细胞有丝分裂药物仍然是临床使用最广泛和最成功的抗肿瘤药物种类之一[1],如紫杉醇、长春新碱等,但长期使用产生的肿瘤多药耐药性大大削弱了这类药物的疗效,因此发现新结构新机理的抗微管药物是肿瘤长期有效治疗的迫切要求。运用高通量筛选化合物库以及老药新用等多种方法,我们发现了两类新结构的抑制微管蛋白聚合的小