【摘 要】
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2-(α-羟基戊基)苯甲酸钾(dl-PHPB)是抗脑缺血一类新药丁基苯酞(dl-NBP)的前体化合物,具有新颖的化学结构.dl-NBP已作为治疗急性脑缺血Ⅰ类新药上市,但因其理化性质(油状
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2-(α-羟基戊基)苯甲酸钾(dl-PHPB)是抗脑缺血一类新药丁基苯酞(dl-NBP)的前体化合物,具有新颖的化学结构.dl-NBP已作为治疗急性脑缺血Ⅰ类新药上市,但因其理化性质(油状)和制剂(不能直接静注)的原因,不能直接用于急性期重症病人.针对以上问题,设计合成了dl-NBP的前药dl-PHPB.1.dl-PHPB作为前药的体内外转化研究dl-PHPB与大鼠血清体外温孵研究发现,转化为dL-NBP非常迅速且完全,20 min内几乎完全转化,如将血清60℃预先灭活1h,转化dl-PHPB的能力显著下降,最大仅为20％.此外,观察了PH值对转化的影响,酸性环境下dl-PHPB转化迅速,而PH大于9时则非常稳定,说明dl-PHPB在酸性环境条件下或血清酶的作用下可快速完全的转化为dl-NBP.大鼠及犬的在体研究中发现,dl-PHPB静注后,在较短时间内(数分钟)就难以测到,而转化为dl-NBP的血清药-时曲线与静脉dl-NBP的药-时曲线基本一致.口服给药后,其相对生物利用度在大鼠和犬分别提高约50％和100％,主要因为dl-PHPB的肝脏首过效应明显低于dl-NBP.
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