2-(N-取代-芳磺酰氨基)-2-氧代乙酸乙酯的设计、合成及生物活性研究

• 作 者: 王宝雷;李正名;何凤琦;乌婧;李永红;王素华;
• 机 构: 南开大学,元素有机化学研究所, 元素有机化学国家重点实验室, 天津,300071
• 出 处: 国家农药创制工程技术研究中心2007学术研讨会暨第四届湖南省湖北省农药植保学术交流会
• 发表日期: 2007年期

基于KARI 酶抑制剂IpOHA 的结构, 设计合成了13个新型2-(N-取代-芳磺酰氨基)-2-氧代乙酸乙酯(3a-3m), 其结构经核磁共振氢谱, 红外光谱, 质谱和元素分析确证。生物活性测试结果表明, 由IpOHA 中N 原子上的羟基到芳磺酰基的结构改变不利于化合物体外KARI 酶抑制活性的提高。化合物3c,3h,3k和3m在100μg/mL 浓度下对单子叶稗草的除草活性较高于IpOHA。