【摘 要】
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β-N-乙酰己糖胺酶在多种生物体中参与糖基代谢过程,具有重要生物学作用,该酶分布广泛且作用功能十分复杂,根据氨基酸序列的相似性分为多个家族,其中,20家族β-N-乙酰己糖胺酶因参与几丁质的降解过程是近年来新农药靶标的研究热点。昆虫蜕皮和变态发育是其特有的生理过程,其中,涉及到几丁质的合成和降解,因此,几丁质代谢的相关酶是公认的绿色靶标。而几丁质合成过程非常复杂,目前用作与几丁质合成的抑制剂在体内稳
【机 构】
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中国农业大学理学院应化系,北京 100193 大连理工大学生命科学与技术学院,大连116024
【出 处】
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中国植物保护学会2015年学术年会
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β-N-乙酰己糖胺酶在多种生物体中参与糖基代谢过程,具有重要生物学作用,该酶分布广泛且作用功能十分复杂,根据氨基酸序列的相似性分为多个家族,其中,20家族β-N-乙酰己糖胺酶因参与几丁质的降解过程是近年来新农药靶标的研究热点。昆虫蜕皮和变态发育是其特有的生理过程,其中,涉及到几丁质的合成和降解,因此,几丁质代谢的相关酶是公认的绿色靶标。而几丁质合成过程非常复杂,目前用作与几丁质合成的抑制剂在体内稳定性差,副作用未知且机理不明,不利于其进一步的研究开发,而几丁质的降解系统相对简单,仅由糖基水解酶中18家族几丁质酶和20家族β-N-乙酰己糖胺酶这两种酶构成,目前,针对18家族的几丁质酶抑制剂报道较少,且合成难度大,不具有选择性,而前期研究发现,含有糖基噻唑啉结构的化合物NAG-Thiazoline可以通过模拟底物水解过渡态来抑制20家族β-N-乙酰己糖胺酶活性,因此,课题组在其母体结构上进行衍生(如图),并研究了其酶抑制活性以及杀虫活性。
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