去氧鬼臼毒素的种属间比放及其清除率的体内外比放研究

来源 :2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:love43524
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  去氧鬼臼毒素(DPT)是从鬼臼等草本植物中提取的一类具有抗病毒、抗炎、抗增殖等多种药理活性的化合物,现已被开发为抗肿瘤一类新药并正在进行临床前药代动力学研究。为了将DPT在种属间及体内外的药动学行为联系起来,在本项研究中分别获得了不同动物种属(小鼠、大鼠、犬、猴)中静注DPT后的血药浓度-时间曲线,并求得其药代参数;利用异速增大方程对DPT的在体清除率和稳态表观分布容积进行了种属间比放;从不同种属肝微粒体温孵实验求得DPT体外代谢清除率,并分别用充分搅拌模型、平行管模型和散射模型计算相应的在体清除率,并与实测值进行比较;预测静注DPT后人体内的药时曲线,并比较用不同方法预测出的人的在体清除率。
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