两亲性高分子在水中自组装对喜树碱类抗肿瘤药物闭环率的影响

• 作 者: 慈天元 陈亮 李婷 常广涛 陈昌 陈琳 曹路平 沈文佳 栾家斌 雷科文 陈奕沛 刘瑞丽 李毓卓 俞麟 丁建东
• 机 构: 聚合物分子工程国家重点实验室,复旦大学高分了科学系,上海200433
• 出 处: 国家自然科学基金委员会“可控自组装体系及其功能化”重大研究计划年度会议暨研讨会
• 发表日期: 2015年2期
• 关键词: 喜树碱类抗肿瘤药物 自组装工艺 两亲性高分子 闭环率

喜树碱CPT及其衍生物是一类重要的抗癌药物,但是,其E环容易水解、变为没有活性(并且有副作用)的开环形式,如图1所示.中性条件下,开闭环平衡强烈倾向于开环.这样,如何提高喜树碱类药物在生理条件下的闭环率就成为一个重要的科学问题.该重大项目培育项目试图通过部分两亲性高分子与喜树碱类药物进行自组装来提高药物的闭环率.项目取得了以下进展:以不可降解的PEG-PPG-PEG为模型化两亲性嵌段共聚物,证实喜树碱类药物的闭环率可以在与聚合物发生自组装后获得显著提升.