【摘 要】
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为发现新的昆虫生长调节剂,经取代苯基呋喃甲酰氯与取代苯甲酰肼反应得到15个未见文献报道的含呋喃环双酰肼类化合物,其结构均通过了IR,1H-NMR和元素分析确认.初步生测结果表明部分目标化合物对3龄粘虫(Mythimna separate)表现出优良的杀幼虫活性.其中化合物3a,3d,3g,3f和3o在药剂浓度为0.1％时,对粘虫幼虫的死亡抑制率分别为95.0％,95.0％,90.0％和85.0％,
【机 构】
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中国农业大学理学院应用化学系,北京,100094
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为发现新的昆虫生长调节剂,经取代苯基呋喃甲酰氯与取代苯甲酰肼反应得到15个未见文献报道的含呋喃环双酰肼类化合物,其结构均通过了IR,1H-NMR和元素分析确认.初步生测结果表明部分目标化合物对3龄粘虫(Mythimna separate)表现出优良的杀幼虫活性.其中化合物3a,3d,3g,3f和3o在药剂浓度为0.1％时,对粘虫幼虫的死亡抑制率分别为95.0％,95.0％,90.0％和85.0％,并对黏虫表现出典型的昆虫生长调节剂类中毒症状.大部分目标化合物在药剂浓度为0.05％时,对豆蚜(Aphis fabae)和棉红蜘蛛(Tetranchus urticae)杀虫活性不明显.
其他文献
为了寻找高效、低毒、低残留的环境友好除草剂,设计并合成了9个新的二甲氧基嘧啶水杨酸酯化合物,其结构经IR、HNMR和MS确证.初步生物活性测试结果表明,所合成的化合物在150g/亩时,对苘麻(Abutilon theophrasti Medic)、稗(Echinochloa crus-galli)、狗尾草(Setaria viridis)的杀除率均达到90％以上.其中5b,5e,5h在12.5g/
为寻找新的杀虫先导化合物,采用活性亚结构连接法,将新烟碱类和缩氨脲类杀虫剂的活性结构单元组建到同一分子中,设计合成了25个具有全新结构的目标化合物,其结构经过1H NMR和元素分析确证.初步杀虫活性测定表明,在500mg/L剂量下,所有化合物对烟粉虱都具有一定的杀灭活性,其中化合物3-5和3-9的致死率达80％以上,但对粘虫基本没有活性.
利用计算机分子模拟平台建立了HPPD酶与该类化合物生物受授体复合物模型,在生物合理设计思想指导下和相关HPPD抑制剂构效关系的基础上,以天然产物(S)-3-乙酰基-5-仲丁基吡咯烷-2,4-二酮为先导设计合成了一系列3-芳酰基吡咯烷-2,4-二酮杂环化合物.结果表明,许多新化合物具有很好的抑制杂草生长作用并兼有HPPD抑制剂白化特征.
为了寻找新的环境友好型杀虫剂,利用制得的卤代吡啶甲醛,和2-位取代的1,3-丙二硫醇缩合,得到11个含吡啶环1,3-二噻烷衍生物.所有新化合物的结构均通过IR、1H NMR和元素分析的确认.初步的生物活性试验结果表明,该类化合物在对豆蚜Aphis craccivora koch表现出一定的杀虫活性,其中M1,M5,M9,M11号化合物对豆芽的杀虫活性分别达到50％,55.3％,67％,54.2％.
设计并合成了11个2-取代苯基异喹啉酮类化合物,通过1H NMR、IR和元素分析对其进行了结构表征.初步的生测试验结果表明,大部分化合物具有苗后除草活性,其中化合物PPD-1-2、PPD-2-2、PPD-2-5在200 g a.i./ha剂量下对百日草和苘麻防效为95-100 ％,化合物PPD-1-3在100 g a.i./ha剂量下对苘麻防效达85％.
本文采用四组分一锅法,温和条件下高效、绿色地合成了环上多官能团化的2-亚胺基-噻唑啉衍生物,并对其进行了杀虫、除草和杀菌活性测定.
Strobilurin类杀菌剂以其内吸、高效、广谱、作用机制新颖、并可防治对其他杀菌剂产生抗性的病菌等优点而迅速成为世界杀菌剂研究的重点和热点，因其独特的活性特点和结构特点，对该类化合物的结构优化已成为新农药创制的一大热点。为此，本文介绍了一类新的strobilurin化合物，它们的合成方法和生物活性。
为了寻找使用方式灵活、安全性高、用药量低的新型除草剂,本文运用生物活性基团拼接的分子设计方法,以丙炔氟草胺为结构先导,将活性基团2-氧吡咯烷引入到2H-[1,4]苯并噁嗪-3(4H)-酮分子结构的苯环上,设计并合成了16个N-取代6-(3-氯-4-氯甲基-2-氧吡咯烷-1-基)-7-氟-2H-[1,4]苯并噁嗪-3(4H)-酮衍生物,化合物的结构经IR、1H NMR、LC/MS及元素分析确证.初步
本文利用16种胺和20种异(硫)氰酸酯,液相平行组合合成了45个咪唑啉-2(硫代),4,5-三酮类化合物.讨论了该类化合物的结构与除草活性之间的关系.
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