【摘 要】
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癌症是威胁人类的第二大杀手,全球每年有上百万人死于癌症,在癌症治疗中铂类药物发挥的作用是不容忽视的 1.目前,铂类药物已经成为临床抗癌一线药物,但是大量的研究表明,它对
【机 构】
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陕西师范大学 化学化工学院,陕西 西安,710119
【出 处】
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2018中西部地区无机化学化工学术研讨会
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癌症是威胁人类的第二大杀手,全球每年有上百万人死于癌症,在癌症治疗中铂类药物发挥的作用是不容忽视的 1.目前,铂类药物已经成为临床抗癌一线药物,但是大量的研究表明,它对癌细胞缺乏选择性,在治疗过程中会产生严重的副作用.因此,相比于铂类抗癌药物,以钌为基础的抗癌药物具有更大的临床应用前景.近年来文献中报道,某些一氧化碳释放分子(CORMs)具有很好的抗癌活性 2.本文选用毒性较低的过渡金属Ru为中心金属,引入唑类配体来调控一氧化碳释放分子的抗癌活性,获得一类抗癌性的锯马羰基钌先导结构(1a).核磁波谱学表征(Fig.1)和单晶结构分析(Fig.2)表明,此类先导结构具有典型的乙酸桥羰基钌结构,轴向位配体为苯并咪唑.肌红蛋白免疫实验证明,该类分子在生理环境下可稳定存在,在紫外光(UV=365nm)照射下,化合物1a可缓解释放CO(Fig.3).细胞活性实验表明,唑类配体能够很好的调控一氧化碳释放分子的抗癌活性(Fig.4).
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